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医药及辅料开发

木聚糖及其纤维组合物用于保健品及药物开发
依据木聚糖及其纤维组合物在靶向改善代谢综合征、维护骨质健康、增加粪便持水性能、维护肠道健康等方面的积极作用,可将其单独开发成降血脂降血糖、抗骨质疏松、治疗便秘、治疗和缓解炎症性肠病的保健品或药物。
木聚糖用于药物载体开发
利用木聚糖在胃、小肠完整保留,在结肠被微生物充分降解的特性,可开发成口服结肠靶向药物载体,如药物与木聚糖共价结合的药物,或作为肠溶性微胶囊壁材、肠溶性微球基材,以及益生菌保护载体等。
木聚糖用于胃粘膜保护剂开发
木聚糖具有酸及水不溶性,在胃液中几乎不分解且分散性好,能阻隔胃粘膜与其他食物的接触,减轻刺激性物质如酒精等引起的胃粘膜损伤,可利用这种特性开发木聚糖胃粘膜保护剂。
 
木聚糖用于制备木聚糖多硫酸钠
木聚糖多硫酸钠(戊聚糖多硫酸钠)用于治疗间质性膀胱炎,是被FDA批准的治疗该病症的两种药物之一,通常被制成口服药物,但同样可制成软膏、直肠栓剂或注射液。做为抗炎药物,木聚糖多硫酸钠也被用于某些兽药领域。随着近年来对木聚糖多硫酸钠药理药效研究的深入,其新功能也正在被逐步发掘,例如做为抗关节炎药物木聚糖多硫酸钠表现出了很好的疗效。
 
 
木聚糖多硫酸钠结构示意图
 
蔗渣木聚糖制备的木聚糖多硫酸钠产品具备高的取代度、高的纯度、分子量可控,与市售产品相比具备更好的产品质量。
 

 
 
木聚糖制备新型医药辅料——羧甲基木聚糖
羧甲基木聚糖(CMX)是以木聚糖为原料制备的一种全新的药用辅料,是同类型材料中唯一的戊聚糖衍生物,其性能表现为粘度低、溶胀小、素片溶解时间长且形态保持好。可以做为黏合剂、致孔剂、缓释材料、粘度调节剂、水溶性薄膜包衣成膜剂及其它用途使用。它将帮助您更容易的获得专利授权或者打破知识产权壁垒。
 
羧甲基木聚糖粉末具有良好的流动性和可压性,具有良好的成膜能力和黏合性能,溶液粘度相对较低,在溶解过程中不形成黏稠的水凝胶,4%浓度水溶液时粘度仅为10mPa.s(30oC),可以做为黏合剂、致孔剂、缓释材料、粘度调节剂、水溶性薄膜包衣成膜剂及其它用途使用。
 

  三种材料素片水中溶解比较
 
 
(取代度为0.52的羧甲基木聚糖与海藻酸钠(ALG)和羧甲基纤维素(CMC,取代度1.1)素片在水中的溶解比较,可见另外两种材料均随着水的渗透形成粘稠、透明、有流动性的凝胶层并溶解,而CMX被浸润后没有形成明显的凝胶层,直至最终溶解均保持片剂形态,取代度更高的CMX素片(6mm)在静止的水中溶解时间可以长达12小时。)
 
 
 
    羧甲基木聚糖成膜性能
 
 
 
 
 
 
制剂实例:
 
 
图  三种材料分别与乙基纤维素搭配制成双氯芬酸钠缓释片释药情况
(CMX、CMC、ALG三种材料分别与乙基纤维素(EC)配伍制成的双氯芬酸钠(DIC)缓释片的释药情况(桨法、50 转/分钟、37 oC、pH 7.4)。由缓释曲线可知CMC和ALG的药片在两种辅料比例改变的情况下,药物释放并未受到明显影响,可以推测在这两种片剂中主要的缓释机理仍然是CMC和ALG的高粘度凝胶层减缓了药物的溶出。而CMX的例子中我们可以明显的看到比例的改变导致释放速度明显的改变,而且从左边释放结束的照片中可以看出药片仍然保持原有的片剂形态。这是因为在CMX的缓释片中释药机理完全不同,得益于CMX良好的水溶性和相对低的溶胀率,使得在CMX溶出的过程中在EC骨架上形成了大量孔洞又不至于撑爆药片,从而让药物随着这些形成的孔洞、管道和裂缝缓慢释放,
 
图  CMX和EC为辅料的双氯芬酸钠缓释片释药完成后干燥的剩余药片
CMX与不溶性的缓释骨架材料相配合,做为致孔剂拥有良好的性能。不仅如此,虽然CMX水溶液粘度较低,但仍然拥有一定的缓释能力,例如简单的将1:1质量比的CMX和双氯芬酸钠混合均匀并压片,在人工模拟肠液中,可以获得释放时间大约两个小时的控释片。